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标题: 新型磷酸二酯酶抑制剂可能会发现在慢性阻塞性肺病的作用 [打印本页]

作者: 小轻 时间: 2010-11-2 22:38 标题: 新型磷酸二酯酶抑制剂可能会发现在慢性阻塞性肺病的作用

临床前实验表明，新的磷酸二酯酶4抑制剂可能对治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的强有力的影响，印度研究人员在这里。

“我们的研究结果表明，OCID 2987是一种选择性的磷酸二酯酶4抑制剂具有良好的安全窗口，代表了一种新的酶抑制剂治疗慢性阻塞性肺病和哮喘，说：”Shridhar纳拉亚南，药学博士，高级副总裁在兰花生物学研究实验室在Chennai。

他在过敏，哮喘和免疫学学会年会的美国海报介绍，纳拉亚南说，目前在2987 OCID监管毒理学研究。

磷酸二酯酶4是一个重大的环磷酸腺苷，磷酸代谢相关的酶，抑制免疫和炎症细胞，气道平滑肌，神经和肺。

这些抑制剂已经显示在慢性阻塞性肺病和哮喘动物模型的有效性。这一类药物不良反应事件似乎主要是恶心和呕吐。

兰花研究小组评估了在2987系列OCID 体外和恩体内实验慢性阻塞性肺病和哮喘，执行跨物种药代动力学研究。

该化合物进行了测试，在脂多糖诱导的内毒素血症和中性粒细胞的动物模型;香烟烟雾引起的慢性阻塞性肺病，在豚鼠卵蛋白诱发哮喘;和BALB / c小鼠，并为其在深挖潜力催吐。

纳拉亚南说，研究人员观察到OCID 2987抑制在半数最大抑制浓度（IC50）值8.23 nanomoles phosphodiesterase4B2酶和展示比对其他磷酸二酯酶亚型1000倍的选择性更大。

此外，OCID 2987：

* 显示出强大的抑制多种细胞因子在体外实验

* 展出口服生物利用度大于25％，跨物种

* 展示了强大的抗炎作用在COPD和哮喘的动物模型具有广泛的安全系数为呕吐

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